….Acum, există două grupuri principale de receptori adrenergici: receptorii alfa și receptorii beta. Să ne concentrăm asupra receptorilor beta, care au două subtipuri principale: beta1 (β1) și beta2 (β2). Receptorii beta1 adrenergici sunt localizați în principal în inimă, unde cresc ritmul cardiac și contractilitatea, ceea ce ajută la pomparea mai multă sânge. Receptorii beta1 se găsesc și în rinichi, unde stimulează un tip foarte special de celulă, numite celule juxtaglomerulare, să elibereze renina. Renina face parte din sistemul renină-angiotensină-aldosteron, care crește retenția de sodiu și apă de către rinichi și ajută la creșterea tensiunii arteriale. Trecând la receptorii beta2 adrenergici, aceștia se găsesc pe celulele musculare netede din pereții vaselor de sânge care furnizează mușchii scheletici și creierul, ceea ce duce la vasodilatație și la creșterea fluxului sanguin către aceste țesuturi. În plămâni, receptorii beta2 adrenergici provoacă bronhodilatație, ceea ce mărește livrarea de oxigen către celule. În tractul gastrointestinal, acestea scad motilitatea și încetinesc digestia.
….Pe baza tipului de receptori pe care îi blochează, aceștia sunt împărțiți în două categorii principale – blocanți alfa și blocanți beta. Acum, beta-blocantele sunt împărțite în trei generații. Prima generație de beta-blocante sunt blocante neselective, ceea ce înseamnă că funcționează ca antagoniști atât pe receptorii adrenergici beta1, cât și pe beta2. Deci, aici avem propranolol, timolol, nadolol, sotalol și pindolol. De fapt, pindololul nu este un antagonist pur, ci un agonist parțial. Aceasta înseamnă că, atunci când este legat de un receptor beta, îl stimulează foarte slab, dar, în același timp, previne legarea și stimularea de către catecolaminele mai puternice. Acest lucru este cunoscut sub numele de efect simpatomimetic intrinsec. Sau mai simplu, pindololul are aceleași efecte, dar mai slabe, comparativ cu celelalte beta-blocante din prima generație. Acum, prin blocarea receptorilor beta1 din inimă, aceste medicamente scad ritmul cardiac și contractilitatea, ceea ce lasă inima să lucreze mai puțin și să pompeze mai puțin sânge, ducând la o scădere a necesarului său de oxigen și energie, precum și o scădere a tensiune arteriala. În același timp, blocarea beta1 în celulele juxtaglomerulare din rinichi scade eliberarea de renină, care la rândul său scade angiotensina II și aldosteronul, lăsând să se piardă mai mult sodiu și apă în urină și scăzând și mai mult tensiunea arterială.
….Bine, deci luând în considerare indicațiile beta-blocantelor neselective, acestea sunt utilizate pe scară largă în tratamentul hipertensiunii arteriale; și boala coronariană, sub formă de angină pectorală sau atac de cord. De asemenea, s-a sugerat că beta-blocantele încetinesc progresia insuficienței cardiace congestive sau CHF pe scurt. Acest lucru rămâne însă controversat, deoarece persoanele cu insuficiență cardiacă se bazează adesea pe impulsul simpatic pentru a menține un anumit grad de funcționare a inimii. Deci, în această situație, beta-blocantele ar putea înrăutăți lucrurile, mai ales într-o situație de exacerbare acută a ICC. A doua generație de beta-blocante sunt selective pentru receptorii beta1 adrenergici, motiv pentru care sunt numiți beta-blocanți selectivi sau cardioselectivi. Exemplele aici includ atenolol, metoprolol, bisoprolol, esmolol și acebutolol. Ca și pindololul, acebutololul este un agonist parțial al receptorului beta1, cu o activitate simpatomimetică intrinsecă și efecte de blocare beta1 mai slabe. Acum, încă o dată, prin blocarea receptorilor beta1, aceste medicamente scad tensiunea arterială prin scăderea ritmului cardiac și a contractilității, în timp ce în rinichi scad eliberarea de renină.
….Acest lucru le face potrivite pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, bolilor coronariene și cazurilor de tahicardie severă, cum ar fi furtuna tiroidiană și anxietatea. Datorită absenței blocadei beta2, acestea nu provoacă bronhoconstricție, astfel încât prezintă un avantaj față de neselective la cei cu astm/diabet zaharat. Totuși, rețineți că, la doze suficient de mari, aceste medicamente pot începe să blocheze receptorii beta2, așa că acești indivizi ar trebui să fie întotdeauna monitorizați cu atenție.
….În cele din urmă, avem o a treia generație de beta-blocante, care include labetalol și carvedilol.
….Ceea ce diferențiază această generație este că, cu excepția blocării receptorilor beta1, aceste medicamente blochează, de asemenea, receptorii alfa1 din vasele de sânge, care cauzează în mod normal vasoconstricție. Acest lucru le face deosebit de utile în tratamentul hipertensiunii arteriale, unde vasoconstricția este o problemă, precum cei cu boli vasculare periferice.
….Labetalolul, în special, este cel mai frecvent utilizat medicament pentru tratamentul hipertensiunii cronice în timpul sarcinii. Și, de asemenea, este adesea administrat intravenos într-o situație de urgență hipertensivă: atunci când tensiunea arterială devine foarte mare foarte repede și există, de asemenea, semne de deteriorare a organelor finale, cum ar fi creierul și rinichii.
….Carvedilolul are și proprietăți antioxidante, ceea ce înseamnă că scade producția de radicali liberi și previne îngroșarea pereților vaselor de sânge, ceea ce este benefic în tratamentul insuficienței cardiace.