Antihistaminicele sunt medicamente care acționează prin blocarea receptorilor histaminei; și în funcție de tipul receptorului pe care îl afectează, antihistaminicele sunt împărțite în două grupe principale: blocante H1, care sunt utilizate pentru tratarea alergiilor, și blocante H2, care sunt utilizate în principal pentru tratarea problemelor gastrice, cum ar fi arsurile la stomac. Acum, să ne concentrăm pe blocanții H1. Aceste medicamente acționează prin inhibarea reversibilă a receptorilor H1 și sunt împărțite în 2 grupe principale: blocanți H1 de prima generație și blocanți H1 de a doua generație. Blocanții H1 de prima generație includ medicamente care conțin sufixul „-ine” sau „-ate”, cum ar fi difenhidramină, clorfeniramină și dimenhidrinat. Aceste medicamente sunt utilizate în principal pentru tratarea reacțiilor alergice, cum ar fi urticaria, angioedemul și rinita alergică.
Dar, deoarece au o solubilitate ridicată în lipide, aceste medicamente pot traversa cu ușurință bariera hemato-encefalică și pot bloca receptorii H1 din creier. În acest fel, antihistaminicele H1 de prima generație pot provoca efecte secundare cognitive precum sedarea, prin urmare pot fi utilizate și ca tratament pe termen scurt pentru problemele de somn. Pentru indicații specifice medicamentelor, difenhidramina poate fi utilizată pentru a trata greața și vărsăturile în timpul rău de mișcare. Mai mult, datorită proprietăților sale anticolinergice, difenhidramina poate fi utilă și în tratamentul afecțiunilor cu simptome extrapiramidale, precum parkinsonismul.
În cele din urmă, efectele secundare comune ale blocantelor H1 de prima generație pot fi subdivizate în efecte antihistaminice, cum ar fi sedarea, creșterea apetitului și creșterea în greutate; efecte antimuscarinice sau efecte secundare asemănătoare atropinei, cum ar fi pupile dilatate, vedere încețoșată și gură uscată; și efecte anti-α-adrenergice, cum ar fi hipotensiunea ortostatică și amețeli.
Blocanții H1 de a doua generație includ medicamente care se conțin sufixul „-adină”, cum ar fi fexofenadina, desloratadina și loratadina, cu o singură excepție – cetirizina.
La fel ca prima generație, blocanții H1 din a doua generație sunt utilizați în primul rând pentru tratarea reacțiilor alergice; dar, deoarece au mult mai puțină solubilitate în lipide decât prima generație, provoacă mai puține efecte secundare cognitive. În plus, efectele secundare antimuscarinice tind, de asemenea, să fie mai puțin severe, astfel încât a doua generație este preferabilă blocanților H1 din prima generație.